DOR CRÔNICA....A morfina do século 21
Cientistas americanos e alemães desenvolveram um novo composto químico que combate a dor tão bem quanto os opiáceos sintéticos sem os efeitos colaterais associados a esses medicamentos, que incluem, dependência, constipação e problemas respiratórios potencialmente fatais.
Para chegar à nova substância, chamada de PZM21, os pesquisadores da Universidade da Califórnia em São Francisco (UCSF, na sigla em inglês) simularam quatro trilhões de diferentes interações químicas entre os receptores de morfina do cérebro humano e cerca de quatro milhões de compostos usados em drogas disponíveis no mercado. A descoberta foi divulgada esta semana na revista Nature.
Após selecionar os compostos mais promissores, os pesquisadores colaboraram com cientistas de três outras instituições – duas americanas e uma alemã — para desenvolver uma substância que tivesse o efeito desejado em testes com camundongos.
“Os opioides podem causar insuficiência respiratória – é por isso que as pessoas morrem, porque param de respirar”, explicou Brian Shoichet, professor de química farmacêutica da Escola de Farmácia da UCSF e coautor do estudo. “Nossa esperança era chegar a uma molécula que não tivesse esse efeito.”
A descoberta é apenas o mais recente esforço dos pesquisadores para separar os efeitos entorpecentes dos opióides de seus efeitos colaterais potencialmente fatais, um esforço que ganhou nova urgência na medida em que o número de mortes e casos de dependência relacionados ao consumo de opioides nos EUA alcançou proporções epidêmicas.
Estima-se que cerca de 100 milhões de americanos sofrem de dor crônica. Aproximadamente 8% dos pacientes que tomam analgésicos fortes para dor crônica desenvolvem uma dependência, de acordo com o Instituto Nacional de Abuso de Drogas. Em 2014, o número de mortes por overdose de opiáceos nos Estados Unidos superou 18 mil, cerca de 50 por dia, mais do que três vezes o número em 2001. A estatística não inclui os dependentes que recorreram à heroína. Autoridades dos Centros de Controle e Prevenção de Doenças recentemente compararam a dimensão do problema à epidemia de HIV da década de 1980.
Opioides como heroína e morfina se ligam a receptores nas junções de células nervosas, reduzindo a capacidade dessas células de dispararem em resposta à dor. O problema é que esses receptores também são encontrados em outras partes do corpo, em áreas que não têm relação com a sensação da dor, causando uma série de efeitos colaterais. O desafio tem sido encontrar compostos químicos que ativam as proteínas que entorpecem a dor sem acionar aquelas que causam os efeitos colaterais. É o que o PZM21 parece fazer.MIT Technology Review
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